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Trimetoprim / sulfametossazolo (Co-trimossazolo) Pronouncation: (prova-METH-oh-prim / Suhl-FUH-meth-OX-uh-zole) Classe: combinazione di antibiotici Nomi commerciali: Bactrim - compresse 80 mg trimetoprim e 400 & thinsp; mg sulfametossazolo Nomi commerciali: Bactrim D. S. - Compresse, doppio resistenza 160 mg trimetoprim e sulfametossazolo 800 mg Commercio Nomi: Bactrim IV - iniezione 80 mg e 400 mg trimetoprim sulfametossazolo / 5 mL Commercio Nomi: Bactrim pediatrica - Sospensione orale 40 mg di trimetoprim e 200 & thinsp; mg sulfametossazolo / 5 mL Nomi commerciali: Cotrim - Compresse 80 e thinsp; mg trimetoprim e 400 mg sulfametossazolo Nomi commerciali: Cotrim D. S. - Compresse, doppio resistenza 160 e thinsp; mg trimetoprim e 800 mg sulfametossazolo Commercio Nomi: Cotrim pediatrica - Sospensione orale 40 mg e 200 mg trimetoprim sulfametossazolo / 5 mL Nomi commerciali: Septra - compresse 80 mg trimetoprim e sulfametossazolo 400 mg Nomi commerciali: Septra DS - Compresse, doppio resistenza 160 mg trimetoprim e sulfametossazolo 800 mg Commercio Nomi: Septra IV - iniezione 80 mg e 400 mg trimetoprim sulfametossazolo / 5 mL Commercio Nomi: Sulfatrim - Sospensione orale 40 mg e 200 mg trimetoprim sulfametossazolo / 5 mL Nomi commerciali: Uroplus DS - Compresse 160 mg trimetoprim e sulfametossazolo 800 mg Nomi commerciali: Uroplus SS - compresse 80 mg trimetoprim e sulfametossazolo 400 mg Apo-Sulfatrim (Canada) Bactrim Roche (Canada) Novo-Trimel (Canada) Novo-Trimel D. S. (Canada) Nu-Cotrimox (Canada) Septra iniezione (Canada) Meccanismo di azione Farmacologia Sulfametossazolo inibisce la sintesi batterica di acido diidrofolico competendo con PABA. blocca la produzione di acido trimetoprim tetraidrofolico inibendo l'enzima diidrofolato. Questa combinazione blocchi 2 fasi consecutive nella biosintesi batterica degli acidi nucleici e proteine essenziali e di solito è battericida. farmacocinetica Assorbimento Trimetoprim / sulfametossazolo viene rapidamente assorbito dopo somministrazione PO. T max è da 1 a 4 e thinsp; hr. Lo stato stazionario è raggiunto dopo 3 giorni. Distribuzione 70% di sulfametossazolo e il 44% di trimetoprim è legato alle proteine. Trimetoprim / sulfametossazolo è distribuito a espettorato, fluido vaginale, e il fluido dell'orecchio medio. Trimetoprim / sulfametossazolo passa la barriera placentare ed è escreto nel latte umano. Metabolismo Il metabolismo di sulfametossazolo è principalmente da N 4 - acetylation. I principali metaboliti di trimetoprim sono quelle da 1 e 3-ossidi e derivati 3 e 4-idrossi. Le forme libere sono considerati terapeuticamente attiva. Eliminazione Siero t & frac12; di sulfametossazolo e trimetoprim è 10 & thinsp; HR e da 8 a 10 ore, rispettivamente. Trimetoprim / sulfametossazolo viene eliminato principalmente dai reni attraverso filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Le concentrazioni di urina sono superiori a concentrazioni ematiche. inizio Insorgenza d'azione è di 24 ore dopo la somministrazione. Popolazioni speciali Compromissione della funzione renale I pazienti con grave compromissione della funzionalità renale, mostra un aumento del dimezzamento di entrambi i componenti, che richiedono un aggiustamento del dosaggio. Indicazioni e impiego Il trattamento di infezioni del tratto urinario causate da ceppi sensibili di batteri, shigellosi enteriti e della polmonite polmonite carinii. Il trattamento di otite media acuta ed esacerbazioni acute di bronchite cronica; trattamento della diarrea del viaggiatore. Usi senza etichetta Il trattamento del colera, infezioni da salmonella di tipo e nocardiosi; prevenzione delle IVU ricorrenti nelle donne; profilassi delle infezioni batteriche nei pazienti sensibili; trattamento della prostatite; la profilassi della polmonite da polmonite carinii. Controindicazioni Ipersensibilità ai sulfamidici; anemia megaloblastica causata da carenza di acido folico; gravidanza a termine; lattazione; bambini con meno di 2 mesi. Dosaggio e Amministrazione Infezioni del tratto urinario, Shigellosi, otite media acuta adulti PO 160 mg trimetoprim / sulfametossazolo 800 mg q 12 & thinsp; ora per 10 a 14 giorni e 5 giorni per shigellosi. IV 8 a 10 mg / kg / giorno (basato su trimetoprim) da 2 a 4 dosi suddivise q 6 a 12 ore fino a 14 e thinsp; giorni per gravi infezioni del tratto urinario e 5 giorni per shigellosi. I bambini oltre 2 mo PO 8 mg / kg trimetoprim / 40 & thinsp; mg / kg sulfametossazolo al giorno in 2 dosi divise q 12 & thinsp; HR per 10 giorni e 5 giorni per shigellosi. Pneumocystis carinii Polmonite adulti PO 20 mg / kg trimetoprim / 100 mg / kg sulfametossazolo giorno in dosi refratte q 6 ore per 14 giorni. IV 15 a 20 mg / kg / giorno (basato su trimetoprim) in 3 a 4 e thinsp; diviso dosi fino a 14 e thinsp; giorni. di viaggiatori Diarrea adulti PO 160 mg trimetoprim / sulfametossazolo 800 mg q 12 & thinsp; ore per 5 giorni. Esacerbazione di bronchite cronica adulti PO 160 mg trimetoprim / sulfametossazolo 800 mg q 12 & thinsp; ore per 14 giorni. Consiglio Generale Per l'infusione IV, deve diluire in 75 o 125 & thinsp; mL di D5W solo. Somministrare ogni dose maggiore di 60 a 90 min. linea IV Flush dopo l'infusione. Non usare la soluzione IV, se sono noti precipitati nuvolosi o. In caso di irritazione locale o l'infiammazione a causa di infiltrazioni extravascolare, interrompere l'infusione e riavviare in un altro sito. Evitare di iniezione rapida o diretta IV. Non iniettare IM. Conservazione / Stabilità soluzione IV Conservare a temperatura ambiente. non refrigerare. Eliminare preparato IV soluzione se non utilizzato entro 2 ore (75 ml) o 6 & thinsp; HR (125 ml). compresse negozio o sospensione a temperatura ambiente in un contenitore stretto, resistente alla luce. Interazioni farmacologiche Può causare diminuzione dell'effetto terapeutico di ciclosporina e aumento del rischio di nefrotossicità. Può spostare metotressato dai siti di legame alle proteine, aumentando così i livelli di metotrexato liberi. Trimetoprim può inibire il metabolismo di fenitoina o altre idantoine. Trimetoprim può inibire l'eliminazione renale di procainamide e dei suoi metaboliti. Può aumentare la risposta ipoglicemica di sulfaniluree a causa di spostamento da siti o inibizione del metabolismo epatico di legame alle proteine. Può causare PT prolungato. Incompatibilità Non mescolare con altri farmaci o soluzioni diverse D5W. Interazioni test di laboratorio Può interferire con l'analisi metotressato siero come determinato dalla tecnica di proteine legame competitivo quando batterica diidrofolato reduttasi è usato come proteina legante. Può interferire con test di reazione alcalina picrato Jaffe per la creatinina, con conseguente sovrastima. Precauzioni Gravidanza Categoria C. Non utilizzare a termine a causa del rischio di kernicterus neonatale. lattazione Indeterminato. Non è raccomandato durante l'allattamento perché sulfamidici sono escreti nel latte materno e può causare kernicterus. I neonati prematuri ei neonati con iperbilirubinemia o deficienza-6-PD G sono anche a rischio di effetti avversi. Bambini Non raccomandato per i bambini di meno di 2 mesi. anziano Sono ad aumentato rischio di reazioni avverse gravi. Funzione renale Il consumo di droga con cautela. aggiustamento del dosaggio può essere richiesto. La funzionalità epatica Il consumo di droga con cautela. aggiustamento del dosaggio può essere richiesto. I pazienti sui rischi speciali Il consumo di droga con cautela nei pazienti con possibile deficit di folati (ad esempio, pazienti anziani, alcolisti cronici, pazienti sottoposti a terapia anticonvulsivante, i pazienti con sindromi da malassorbimento o malnutrizione), i pazienti con grave allergia o asma bronchiale, i pazienti che hanno la sensibilità solfito e G-6- individui PD-carenti. Ulcerazione Le compresse con acqua o cibo per prevenire sistemazioni in ulcere dell'esofago e la successiva. effetti ematologici morti sulfonamide-associata, anche se rari, si sono verificati da un'ipersensibilità delle vie respiratorie, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica e altre discrasie ematiche. Entrambi i componenti possono interferire con emopoiesi. uso IV ad alte dosi per lunghi periodi di tempo può causare depressione del midollo osseo. I pazienti affetti da AIDS L'incidenza di effetti collaterali, soprattutto rash, febbre, e leucopenia, è notevolmente aumentato. faringite streptococcica Non utilizzare per la faringite streptococcica. sulfamidici Sono chimicamente simile ad alcuni gozzigeni, diuretici (acetazolamide e le tiazidici) e ipoglicemizzanti orali. produzione di gozzo, la diuresi, e ipoglicemia si verificano raramente nei pazienti trattati con sulfamidici. può verificarsi Cross-sensibilità. sovradosaggio Sintomi L'anoressia, coliche, nausea, vomito, vertigini, mal di testa, sonnolenza, depressione, confusione, alterazione dello stato mentale, febbre, ematuria, cristalluria, discrasie ematiche, ittero, depressione del midollo osseo. Informazione del paziente Consigliare al paziente di completare ciclo completo di terapia. Incoraggiare il paziente a mantenere un'adeguata assunzione di liquidi. Consigliare al paziente di prendere compresse con un bicchiere pieno d'acqua. Educare paziente e la famiglia di segnalare eventuali segni di superinfezione quali febbre, vaginiti, candidosi orale, e la fatica. Al paziente di segnalare questi sintomi al fornitore di assistenza sanitaria: eruzioni cutanee, mal di gola, febbre, ecchimosi o sanguinamento. Attenzione paziente di evitare l'esposizione al sole e utilizzare creme solari o indossare indumenti protettivi per evitare reazioni di fotosensibilità.
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